Cholesterolová léčiva: co lze očekávat u léků na srdce

Jak lze kontrolovat vysoký cholesterol?

Téměř 1/3 všech dospělých v USA má vysokou hladinu cholesterolu, podle Centers for Disease Control (CDC). Vysoký cholesterol může lidi vystavit riziku srdečních chorob, srdečních záchvatů a smrti.

Hladiny cholesterolu lze snížit pravidelným cvičením, hubnutím a zdravou stravou s nízkým obsahem cholesterolu a nasycených tuků. V některých případech však nestačí strava a cvičení a mohou být zapotřebí léky na snížení hladiny cholesterolu.

Tato prezentace se bude zabývat základy cholesterolu a typy léků předepsaných k léčbě vysokého cholesterolu.

Co je cholesterol?

Cholesterol je vosková, tukem podobná látka v krvi, která je vytvářena játry v těle a pomáhá vašemu tělu produkovat hormony, vitamín D a trávit tuk. Dalším zdrojem cholesterolu je strava v potravinách, jako jsou žloutky, mastná masa a sýry. K regulaci tělních procesů potřebujete jen malé množství, a pokud je v krvi nadbytek cholesterolu, může se hromadit na stěnách krevních cév, v depozicích zvaných plak. Plak může přispět ke zúžení a zablokování tepen, které může vést k srdečním onemocněním.

Co jsou LDL cholesterol, HDL cholesterol a triglyceridy?

Existují různé typy cholesterolu. Většina cholesterolu v těle je nízkomolekulární lipoproteinový (LDL) cholesterol, také označovaný jako „špatný“ cholesterol, protože může vést k hromadění plaku v tepnách, což vede k srdečním onemocněním a cévní mozkové příhodě.

Cholesterol lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL) se nazývá „dobrý“ cholesterol, protože absorbuje „špatný“ cholesterol a přenáší jej zpět do jater, což pomáhá odstranit ho z vašeho těla. To může snížit riziko srdečních chorob a cévní mozkové příhody.

Triglyceridy jsou druh tuku, který se nachází v krvi. Kombinace vysokých triglyceridů s nízkým HDL cholesterolem nebo vysokým LDL cholesterolem může zvýšit riziko srdečního infarktu a cévní mozkové příhody.

Jaké typy cholesterolových léčiv jsou k dispozici?

V USA je k dispozici celá řada typů cholesterolových léčiv, včetně statinů (inhibitory HMG CoA reduktázy), kyseliny nikotinové (niacin), derivátů fibrilové kyseliny (fibráty), sekvestrantů žlučových kyselin, inhibitorů absorpce cholesterolu a omega-3 mastných kyselin. Tyto léky mohou pomoci snížit hladinu cholesterolu LDL („špatný“) a zvýšit hladinu cholesterolu HDL („dobrý“). Mohou být také kombinovány různé léky, aby se obě mohly provádět současně.

Co jsou statiny?

Statiny jsou skupinou léků, které působí snižováním hladiny cholesterolu v krvi a snižováním produkce cholesterolu v játrech blokováním enzymu. Statiny se používají ke snižování vysokých hladin cholesterolu a také k prevenci a léčbě ztuhnutí tepen (aterosklerózy), které mohou u ohrožených pacientů způsobovat bolest na hrudi, srdeční infarkty, mozkové příhody, periferní cévní onemocnění a občasné klaudikace (křeče v nohou).

Mezi rizikové faktory aterosklerózy patří:

• vysoké hladiny cholesterolu LDL („špatný“) nebo nízké hladiny cholesterolu HDL („dobrý“)
• vysoký krevní tlak
• rodinná anamnéza časných infarktů
• kouření
• rostoucí věk
• cukrovka
• rezistence na inzulín
• obezita
• nedostatek fyzické aktivity
• nezdravá strava

Dalších několik preparátů je příkladem statinů, které jsou v současné době předepisovány ke snížení hladiny cholesterolu.

atorvastatin (Lipitor)

Třída léčiv: Statiny
Předpis: Ano
Obecný: Ne
Přípravky: Tablety 10, 20, 40 a 80 mg.

Předepsáno pro: Atorvastatin (Lipitor) snižuje LDL („špatný“) cholesterol a triglyceridy a může zvýšit váš HDL („dobrý“) cholesterol. To může snížit riziko srdečního infarktu, cévní mozkové příhody, některých typů srdeční chirurgie a bolesti na hrudi u pacientů, kteří mají srdeční onemocnění nebo rizikové faktory srdečních chorob, jako je věk, kouření, vysoký krevní tlak, nízký HDL nebo rodinná anamnéza srdeční choroba.

Vedlejší účinky: Atorvastatin (Lipitor) je obecně dobře snášen. Mezi vedlejší vedlejší účinky patří průjem, zácpa, nevolnost, žaludeční nevolnost, plyn, únava, pálení žáhy, bolest hlavy, bolesti svalů a kloubů a změny některých krevních testů. Atorvastatin (Lipitor) může způsobit poškození jater a svalů (rabdomyolýza).

rosuvastatin (Crestor)

Třída léčiv: Statiny
Předpis: Ano
Obecný: Ne
Přípravky: Tablety 5, 10, 20 a 40 mg.

Předepsáno pro: Rosuvastatin (Crestor) se používá ke snížení hladiny celkového cholesterolu v krvi, LDL cholesterolu a triglyceridů a ke zvýšení hladiny HDL cholesterolu, ke snížení šancí na rozvoj problémů, jako jsou srdeční choroby a mrtvice.

Nežádoucí účinky: Nejběžnějšími vedlejšími účinky rosuvastatinu (Crestor) jsou bolesti hlavy, deprese, nauzea, zvracení, bolesti žaludku, zažívací potíže, průjem, zácpa, bolesti svalů, bolesti kloubů a problémy se spánkem (nespavost nebo noční můry). Nejzávažnějšími vedlejšími účinky jsou selhání jater, poruchy svalů (rabdomyolýza) a selhání ledvin.

simvastatin (Zocor)

Třída léčiv: Statiny
Předpis: Ano
Obecný: Ano
Přípravky: Tablety 5, 10, 20, 40 a 80 mg.

Předepsáno pro: Simvastatin (Zocor) se používá ke snížení celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů a ke zvýšení HDL cholesterolu u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, diabetem, onemocněním periferních cév nebo anamnézou cévní mozkové příhody nebo jiným cerebrovaskulárním onemocněním.

Nežádoucí účinky: Nejběžnějšími vedlejšími účinky simvastatinu (Zocor) jsou bolesti hlavy, nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, bolest svalů, pálení žáhy, plyn, nadýmání, poruchy trávení, zácpa, bolest hlavy, bolesti kloubů, vyrážka, poruchy spánku (nespavost) ), nachlazení (ucpaný nos, kýchání nebo bolest v krku) a abnormální jaterní testy. Byly také hlášeny reakce přecitlivělosti. Nejzávažnějšími možnými vedlejšími účinky jsou poškození jater a zánět nebo zhroucení svalů.

pravastatin (Pravachol)

Třída léčiv: Statiny
Předpis: Ano
Obecný: Ano
Přípravky: Tablety 10, 20, 40 a 80 mg.

Předepsáno pro: Pravastatin (Pravachol) se používá ke snížení celkového a LDL cholesterolu a triglyceridů a ke zvýšení HDL cholesterolu. Bylo navrženo, že pravastatin může snížit výskyt srdečních záchvatů, mrtvice a smrti způsobené ischemickou chorobou srdeční.

Vedlejší účinky: Nejběžnějšími vedlejšími účinky pravastatinu (Pravachol) jsou bolesti hlavy, nauzea, zvracení, průjem, bolest svalů, vyrážka, závratě a abnormální jaterní testy. Nejzávažnějšími možnými vedlejšími účinky jsou poškození jater a zánět nebo zhroucení svalů.

lovastatin (Mevacor)

Třída léčiv: Statiny
Předpis: Ano
Obecný: Ano
Přípravky: Tablety 10, 20 a 40 mg.

Předepsáno pro: Lovastatin (Mevacor) se používá k léčbě vysokého LDL cholesterolu. Účinnost léků při snižování cholesterolu závisí na dávce. Stanovení cholesterolu v krvi se během léčby provádí v pravidelných intervalech, aby bylo možné upravit dávkování. Dva týdny po zahájení léčby lze pozorovat snížení hladiny cholesterolu LDL.

Vedlejší účinky: Vedlejší účinky lovastatinu (Mevacor) jsou vzácné. Mezi vedlejší vedlejší účinky patří zácpa, průjem, plyn, pálení žáhy, poruchy trávení, bolest žaludku, nevolnost, bolest hlavy, bolest svalů, bolest kloubů, bolesti zad a nespavost. Mezi hlavní nežádoucí účinky patří bolest nebo křeče v břiše, rozmazané vidění, závratě, svědění, bolest na hrudi, bolest svalů nebo křeče, vyrážka nebo žloutnutí kůže nebo očí.

fluvastatin (Lescol)

Třída léčiv: Statiny
Předpis: Ano
Obecný: Ano
Přípravky: Tablety 20 a 40 mg.

Předepsáno pro: Fluvastatin (Lescol) se používá k léčbě vysokého LDL cholesterolu. Účinnost léků při snižování cholesterolu závisí na dávce. Během léčby je pravidelně kontrolována hladina cholesterolu v krvi, aby bylo možné upravit dávkování.

Vedlejší účinky: Vedlejší účinky fluvastatinu (Lescol) jsou vzácné. Mezi vedlejší účinky patří žaludeční nevolnost, zácpa, průjem, plyn, pálení žáhy, bolesti hlavy a nespavost. Mezi hlavní nežádoucí účinky patří bolest nebo křeče v břiše, rozmazané vidění, závratě, svědění, bolest nebo křeče ve svalech, vyrážka nebo zažloutnutí kůže nebo očí.

Co jsou deriváty kyseliny fibronové (fibráty)?

Fibráty usilují o snížení hladiny triglyceridů v krvi o 35 až 50 procent a zvýšení hladiny HDL („dobrého“) cholesterolu o 5 až 20 procent. Fibráty pracují snížením množství triglyceridů produkovaných játry a zvýšením rychlosti, jakou jsou triglyceridy odstraňovány z krevního řečiště.

I když mohou zvýšit HDL cholesterol, fibráty nepůsobí na snížení LDL („špatného“) cholesterolu a jsou často kombinovány se statiny, aby toho dosáhly. Fibráty jsou také předepisovány, aby zabránily srdečním záchvatům u rizikových pacientů s vysokými hladinami triglyceridů v krvi a nízkým HDL cholesterolem.

fenofibrát (Tricor)

Třída léčiv: Fibráty
Předpis: Ano
Obecný: Ano
Přípravky: Tablety 54 a 145 mg.

Předepsáno pro: Fenofibrát (Tricor) se používá spolu s nrogovým programem (včetně změn stravy) k léčbě zvýšené hladiny cholesterolu a triglyceridů.

Nežádoucí účinky: Mezi časté nežádoucí účinky fenofibrátu (Tricor) patří bolest nebo rozrušení žaludku, bolesti zad, zácpa, bolesti hlavy, závratě, potíže se spánkem nebo rýma nebo ucpaný nos. Může dojít k poškození svalů a bolest svalu, něha, slabost a horečka by měla být neprodleně nahlášena lékaři. Může se vyskytnout snížená sexuální touha, zažloutnutí očí nebo kůže (žloutenka) a bolest žaludku, a také by měly být hlášeny.

gemfibrozil (Lopid)

Třída léčiv: Fibráty
Předpis: Ano
Obecný: Ano
Přípravky: Tableta s obsahem 600 mg.

Předepsáno pro: Gemfibrozil (Lopid) se používá u osob s nízkou hladinou HDL cholesterolu a / nebo s vysokou koncentrací triglyceridů ke snížení rizika srdečních záchvatů. Používá se také u osob s velmi vysokými hladinami triglyceridů, které jsou ohroženy pankreatitidou (zánět slinivky břišní).

Nežádoucí účinky: Mezi vedlejší účinky gemfibrozilu (Lopid) patří žaludeční nevolnost, bolesti břicha / břicha, průjem, únava, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, závratě, ospalost, bolest kloubů, ztráta zájmu o sex, impotence, potíže s orgasmem, otupělost nebo pocit pocitu, neobvyklá chuť, nachlazení (ucpaný nos, kýchání, bolest v krku), deprese, rozmazané vidění. Méně častými vedlejšími účinky jsou bolesti svalů, bolesti, slabost nebo citlivost.

Co jsou sekvestranty žlučových kyselin?

Játra produkují žlučové kyseliny (hlavní součást vašich trávicích enzymů vylučovaných játry) pomocí cholesterolu. Sekvestranty žlučových kyselin vážou žlučové kyseliny ve střevu a způsobují vylučování žlučových kyselin do stolice. To způsobuje, že játra používají více cholesterolu v krvi k tomu, aby vytvořily více žlučových kyselin, a naopak, nižší hladiny cholesterolu v krvi.

Sekvestranty žlučových kyselin používané samostatně, mírně nižší LDL cholesterol. Obvykle se používají v kombinaci s jinými třídami cholesterolových léčiv k účinnějšímu snížení hladiny LDL cholesterolu.

colesevelam (Welchol)

Třída léčiv: sekvestranty žlučových kyselin
Předpis: Ano
Obecný: Ne
Přípravky: Tableta s obsahem 625 mg nebo perorální suspenze v balení 3, 75 gramu a 1, 875 gramu

Předepsáno pro: Colesevelam (Welchol) se používá k léčbě vysokých hladin cholesterolu v krvi, zejména vysokých hladin LDL cholesterolu. Nesnižuje cholesterol tolik jako statinová skupina léčiv, ale při použití v kombinaci se statinem snižuje hladiny cholesterolu dále než samotný statin.

Colesevelam (Welchol) se také používá v kombinaci s jinými léky pro léčbu diabetu typu 2, jako je metformin (Glucophage), sulfonylmočoviny nebo inzulín k dalšímu snížení hladiny cukru v krvi.

Vedlejší účinky: Colesevelam (Welchol) je obvykle dobře snášen. U pacientů se může vyskytnout zácpa, žaludeční nevolnost, zažívací potíže, nevolnost, zvracení, plyn, bolest hlavy, bolest žaludku, průjem, slabost nebo únava, bolest svalů, výtok z nosu, bolest v krku nebo příznaky chřipky.

colestipol (Colestid)

Třída léčiv: sekvestranty žlučových kyselin
Předpis: Ano
Obecný: Ano
Příprava: Tableta o hmotnosti 1 g. Granule v 5gm balení nebo volně ložené.

Předepsáno pro: Colestipol (Colestid) se používá k léčbě vysokého cholesterolu ve spojení s dietní kontrolou; pro léčbu průjmů způsobených zvýšenými střevními žlučovými kyselinami po některých typech operací; pro léčbu svědění spojeného s částečnou překážkou toku žluči v důsledku onemocnění jater.

Nežádoucí účinky: Mezi vedlejší účinky colestipolu (Colestid) patří zácpa, žaludeční nevolnost, pálení žáhy, poruchy trávení, říhání, plyn, průjem, nevolnost, ztráta chuti k jídlu, zhoršení hemoroidů nebo konečníku, změna chuti, bolesti hlavy nebo svědění. Pokud se u pacientů objeví neobvyklé podlitiny nebo krvácení, těžké žaludky nebo zvracení, měli by o tom informovat svého lékaře.

cholestyramin (Questran)

Třída léčiv: sekvestranty žlučových kyselin
Předpis: Ano
Obecný: Ano
Příprava: Prášek

Předepsáno pro: Cholestyramin se používá ke snižování hladiny cholesterolu v krvi, ke zmírnění svědění jater a žlučových cest ak léčbě předávkování digoxinem nebo hormonem štítné žlázy.

Nežádoucí účinky: Nejběžnějšími vedlejšími účinky jsou zácpa, bolesti břicha / břicha, nadýmání, nauzea, zvracení, průjem, ztráta hmotnosti, ztráta chuti k jídlu, nadměrný plyn (plynatost), škytavka, kyselá chuť v ústech, vyrážka nebo svědění kůže, podráždění jazyka, svědění nebo podráždění okolí konečníku, bolest svalů nebo kloubů, závratě, pocit točení nebo zvonění v uších. Dlouhodobé užívání cholestyraminu může způsobit nedostatek vitamínů A, D, E a K.

Co je kyselina nikotinová (vitamin B3 nebo niacin)?

Kyselina nikotinová (vitamin B3 nebo niacin) je vitamin B. Niacin je běžná vitamínová složka nejvíce vyvážené stravy. Dávka niacinu používaného k léčbě cholesterolu je však mnohem vyšší než průměrný příjem potravy. Kyselina nikotinová (niacin) je k dispozici v přípravcích s okamžitým a trvalým uvolňováním. Některé přípravky obsahující kyselinu nikotinovou jsou dostupné volně prodejné, ale nejsou federálně regulovány.

Kyselina nikotinová se používá ke zvýšení HDL („dobrého“) cholesterolu (někdy až o 30%). Je pouze mírně účinný při snižování hladiny LDL („špatného“) cholesterolu a triglyceridů.

niacin, kyselina nikotinová, vitamin B3

Třída léčiva: Kyselina nikotinová
Předpis: Ano a volně prodejné (OTC)
Obecný: Ano
Přípravky: Tablety 50, 100, 250, 500 a 750 mg. Kapsle 125, 250, 400, 500, 750 a 1000 mg.

Předepsáno pro: Kyselina nikotinová (vitamin B3 nebo niacin) se používá k léčbě nedostatku niacinu a zvýšené hladiny cholesterolu v krvi a / nebo triglyceridů a ke zvýšení hladiny HDL cholesterolu.

Nežádoucí účinky: Nejběžnějšími vedlejšími účinky kyseliny nikotinové (vitamin B3 nebo niacin) jsou žaludeční nevolnost, návaly nebo zarudnutí kůže na tváři a krku, bolesti hlavy, svědění, závratě, točení hlavy, průjem a pocit mravenčení končetin. Při užívání kyseliny nikotinové došlo k vzácným případům selhání jater nebo poškození svalů.

Co jsou inhibitory absorpce cholesterolu?

Inhibitory absorpce cholesterolu brání tělu vstřebávat cholesterol z potravin, které jíme. Tato třída léků blokuje tuto absorpci ve střevě, když jsou naše potraviny tráveny. Inhibitory absorpce cholesterolu jsou nejúčinnější při snižování LDL („špatného“) cholesterolu, ale mohou mít také malý účinek na snižování triglyceridů a zvyšování HDL („dobrého“) cholesterolu.

ezetimibe (Zetia)

Třída léčiv: Inhibitory absorpce cholesterolu
Předpis: Ano
Obecný: Ne
Přípravky: Tablety 10 mg.

Předepsáno pro: Ezetimibe (Zetia) snižuje cholesterol v krvi snížením absorpce cholesterolu ze střeva. Používá se v kombinaci se statiny, snižuje hladinu celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů. Může také zvýšit hladinu HDL cholesterolu. Kombinace ezetimibu se statinem je účinnější než samotné léčivo.

Nežádoucí účinky: Ezetimib (Zetia) je obvykle dobře snášen. Mezi časté nežádoucí účinky patří průjem, bolesti břicha, bolesti zad, bolesti žaludku nebo břicha, bolest kloubů, necitlivost nebo pocit pocitu únavy, pocit únavy, bolesti hlavy, závratě, deprese, rýma nebo ucpaný nos, symptomy nachlazení nebo kašel. Reakce přecitlivělosti, včetně angioedému (otok kůže a podkladových tkání hlavy a krku, které mohou být život ohrožující) a kožní vyrážky se objevují vzácně. Byly hlášeny nevolnost, pankreatitida, poškození svalů (myopatie nebo rabdomyolýza) a hepatitida.

Kombinace léků pro boj s vysokým cholesterolem.

Protože některé léky snižují hladinu LD („špatného“) cholesterolu, některé jsou užitečné při snižování triglyceridů a jiné pomáhají zvyšovat hladinu cholesterolu HDL („dobrý“), lékaři často předepisují dva léky ze dvou různých tříd léků, aby spolupracovaly . To může agresivněji snížit hladinu LDL cholesterolu a současně zvýšit hladinu HDL cholesterolu, což přináší větší výhody pro pacienta.

ezetimibe / simvastatin (Vytorin)

Třída léčiv: Kombinovaný inhibitor absorpce cholesterolu a statin
Předpis: Ano
Obecný: Ne
Přípravky: Tablety 10/10, 10/20, 10/40, 10/80 mg. (ezetimib / simvastatin)

Předepsáno pro: Ezetimib / simvastatin (Vytorin) je kombinace ezetimibu (Zetia) a simvastatinu (Zocor), který se používá k léčbě vysokých hladin cholesterolu v krvi. Vytorin snižuje celkový cholesterol a LDL cholesterol, zatímco zvyšuje HDL cholesterol.

Nežádoucí účinky: Nejběžnějšími vedlejšími účinky ezetimibu / simvastatinu (Vytorin) jsou bolesti hlavy, nauzea, zvracení, průjem, bolest svalů, bolesti zad, bolesti kloubů, závratě, depresivní nálada, problémy s pamětí, zmatenost, otupělost nebo pocit pocitu, potíže s erekce, problémy se spánkem (nespavost), symptomy nachlazení (ucpaný nos, kýchání, bolest v krku) a abnormální jaterní testy. Byly také hlášeny reakce přecitlivělosti. Nejzávažnějšími možnými vedlejšími účinky jsou poškození jater a zánět nebo zhroucení svalů.

amlodipin a atorvastatin (Caduet)

Třída léčiv: ethylestery kyseliny omega-3
Předpis: Ano
Obecný: Ano
Příprava: Kapsle 1 gram

Předepsané pro: Ethylestery omega-3-kyselin (Lovaza) jsou kombinací mastných kyselin používaných spolu se stravou a cvičením, které pomáhají snižovat hladinu triglyceridů v krvi. Je vyroben z omega-3 nenasycených mastných kyselin, které se nacházejí v oleji z ryb, zeleniny a jiných rostlinných zdrojů.

Nežádoucí účinky: Mezi běžné nežádoucí účinky ethylesterů omega-3-kyseliny (Lovaza) patří bolest v zádech, žaludeční nevolnost, říhání, vyrážka a neobvyklá nebo nepříjemná chuť v ústech.

Přehled léků měnících cholesterol

Tento graf poskytuje přehled léků na cholesterol diskutovaných v této prezentaci. Uvádí každou z tříd léků, příklady v každé třídě a jejich oblasti účinnosti.