Léky proti bolesti: krize opioidů, narkotika, závislost a symptomy

Co je bolest?

Bolest je nepříjemný pocit. Bolest může být ostrá nebo matná, pálivá nebo znecitlivující, menší nebo větší, akutní nebo chronická. Může to být menší nepříjemnost nebo úplné znemožnění.

Působení ovlivňuje jak oblast poranění, tak způsob, jakým mozek zpracovává signály z oblasti bolesti. Obecně se léky pokoušejí buď zastavit přenos bolesti z místa poranění, nebo přímo ovlivnit mozek.

Tolerance bolesti se u jednotlivých lidí velmi liší a účinky léků proti bolesti se u různých lidí liší. Z tohoto důvodu nemusí být jeden lék vhodný pro všechny se stejným zraněním. Například, léky volně prodejné pro podvrtnutí kotníku mohou být pro některé přiměřené, zatímco jiné budou potřebovat silnější prostředek proti bolesti na předpis. Správná medikace bolesti závisí na osobě, která bolest zažívá, ne na stavu, který bolest způsobuje.

Seznam nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) proti bolesti

Nejběžnějším nesteroidním protizánětlivým lékem (NSAID) na bolest je ibuprofen. Tři léky NSAID jsou k dispozici bez lékařského předpisu v obchodech s drogami a potravinami:

Naproxen

• Aleve

Ibuprofen

• Advil
• Dětská rada
• Dětský motrin
• Excedrin IB
• Midol 200
• Motrin IB
• Nuprin
• Pamprin IB

Aspirin

• Anacin
• Ascriptin
• Aspergum
• Bayer Aspirin
• Aspirin pufrovaný Bayer
• Bayerova nízká síla pro dospělé
• Bufferin
• Ecotrin
• Empirin
• St. Joseph dospělý žvýkací aspirin

Aspirin a ibuprofen jsou v podstatě krátkodobé, zatímco účinky naproxenu trvají déle. Tento rozdíl znamená, že někdy trvá tři až čtyři dávky naproxenu, než je zaznamenán účinek. Kvůli tomuto rozdílu může být lepší použít ibuprofen k okamžité úlevě od bolesti a naproxen k dlouhodobé úlevě.

Mnoho léků NSAID je k dispozici pouze na lékařský předpis. Tyto zahrnují:

• fenoprofen (Nalfon)
• flurbiprofen (Ansaid)
• ketoprofen (Oruvail)
• oxaprozin (Daypro)
• diclofenac sodný (Voltaren, Voltaren-XR, Cataflam)
• etodolac (Lodine)
• indomethacin (Indocin, Indocin-SR)
• ketorolac (Toradol)
• sulindac (Clinoril)
• tolmetin (tolektin)
• meclofenamát (Meclomen)
• kyselina mefenamová (Ponstel)
• nabumeton (Relafen)
• piroxikam (Feldene)

Tato třída drog je jedním z nejprodávanějších typů léků farmaceutických společností. Neexistují žádné jasné důkazy, že předepsané léky, které stojí více, jsou o nic lepší než ty, které jsou levnější.

Různé NSAID jsou rovněž uváděny na trh jako lepší za určitých podmínek. Příkladem je indomethacin (Indocin) jako doporučená léčba dny. Neexistuje žádný důkaz, že je to pravda, ale některé důkazy ukazují, že různé rodiny NSAID mohou mít selektivní účinek na základě jednotlivých osob.

Hlavním vedlejším účinkem těchto typů léčivých přípravků je to, že mohou způsobit krvácení a podráždění v žaludku. K tomuto krvácení obvykle dochází po dlouhodobém použití, ale může k němu dojít i při krátkodobém užívání. Dlouhodobé užívání může také ovlivnit ledviny (z těchto důvodů je acetaminofen pravděpodobně pro dlouhodobější použití bezpečnější, i když příliš mnoho acetaminofenu může způsobit poškození jater).

NSAID mají jak úlevu od bolesti, tak i zánět-zastavující účinek. Obecně se účinek snižující bolest nezvyšuje s vyššími dávkami; 400 mg Motrinu má tedy stejně úlevu od bolesti jako 800 mg Motrinu. Osoba s větší dávkou pravděpodobně utrpí významný žaludeční problém.

Pokud osoba užívající NSAID trpí bolestmi v žaludku, má černou stolici nebo má ve stolici krev, poraďte se s lékařem.

Inhibitory Cox-2

• Dlouhodobé užívání NSAID může způsobit krvácení do žaludku. V reakci na to farmaceutický průmysl vytvořil třídu NSAID, inhibitor COX-2.
• V současné době na trhu zůstává pouze celecoxib (Celebrex). Valdecoxib (Bextra) a rofecoxib (Vioxx) byly dobrovolně staženy z trhu kvůli zvýšenému riziku infarktu, mrtvice a těžké kožní toxicity (viz níže).
• Protože tyto léky byly na trhu pouze krátkou dobu, dlouhodobé vedlejší účinky se teprve začínají chápat. Tyto léky nebyly prokázány jako silnější než ibuprofen, acetaminofen nebo naproxen. Není také jasné, zda tyto léky způsobují méně závažné žaludeční problémy.
• Lidé starší 75 let jsou vystaveni většímu riziku závažných žaludečních problémů, jako jsou vředy, z NSAID, zejména pokud již měli vředy. Starší jedinci také obvykle mají vyšší rizikové faktory pro srdeční infarkt a mozkovou mrtvici.
• Upozornění: 30. září 2004 společnost Merck & Co, Inc oznámila dobrovolné stažení inhibitoru COX-2, rofecoxibu (Vioxx), z amerického a světového trhu kvůli jeho asociaci se zvýšeným výskytem kardiovaskulárních příhod (včetně srdečního selhání) útoky a mrtvice) ve srovnání s placebem. V hlavní studii o rofecoxibu v USA pro podávání potravin a léčiv (FDA) bylo zjištěno zjevné trojnásobné zvýšení rizika náhlé srdeční smrti nebo srdečního infarktu u pacientů, kteří užívali vyšší dávky léku ve srovnání s rizikem pacientů, kteří nedávno nebyli dostal podobné léky. Zpráva ukázala, že dokonce i pacienti užívající standardní počáteční dávku 12, 5 mg nebo 25 mg rofecoxibu měli o 50% větší šanci na infarkt nebo náhlou srdeční smrt než pacienti na jakékoli dávce celekoxibu (Celebrex). Rozsáhlá studie byla provedena po analýze lékařských záznamů 1, 4 milionu osob pojištěných Kaiser Permanente v Oaklandu v Kalifornii v období 1999-2001.
• Upozornění: Dne 7. dubna 2005 byl valdecoxib (Bextra, společnost Pfizer, Inc) dobrovolně stažen z amerického trhu, dokud nebyly projednány další diskuse s FDA. Spojení valdekoxibu s potenciálními život ohrožujícími riziky, včetně infarktu myokardu, mrtvice a závažných kožních reakcí, zahájilo šetření, aby se zjistilo, zda přínosy léku převažují nad riziky. Závažné kožní reakce se s největší pravděpodobností vyskytnou během prvních dvou týdnů léčby, ale mohou se vyskytnout kdykoli během léčby. Riziko těchto vzácných závažných kožních reakcí mají i další inhibitory COX-2 a tradiční NSAID (například naproxen, ibuprofen), ale u valdecoxibu se zdá, že uvedená rychlost reakce je vyšší. Údaje týkající se rizik u jedinců, kteří užívají valdecoxib po operaci srdečního bypassu, prokázali zvýšené riziko srdečního infarktu, mrtvice, trombózy hlubokých žil (krevní sraženiny v noze) a plicní embolie (krevní sraženiny v plicích).
• Celecoxib (Celebrex) zůstává na trhu a zdá se, že má stejný srdeční rizikový profil jako ibuprofen.

Kromě inhibitorů COX-2 existují i ​​jiné možnosti, jak chránit žaludek před vředy a krvácením spojeným s NSAID. Další použití misoprostolu (Cytotec) nebo inhibitoru protonové pumpy, jako je omeprazol (Prilosec), lansoprazol (Prevacid) nebo esomeprazol (Nexium), se staršími NSAID může snížit tvorbu vředů a krvácení.

Acetaminophen

Acetaminofen je stejně účinný jako NSAID pro nezánětlivé typy bolesti, pokud je používán ve správných dávkách. Acetaminofen má málo vedlejších účinků a neinteraguje významně s jinými léky. Jediní lidé, kteří by se tomu měli vyhnout, jsou lidé s chronickými problémy s játry. I v této skupině je den nebo dva použití pravděpodobně bezpečné; poraďte se se svým lékařem. Je k dispozici v celé řadě značek.

U dospělých je dávka acetaminofenu až do gramu (dvě zvláštní síly nebo tři pravidelné síly) každé čtyři hodiny. Neužívejte více než čtyři dávky denně. Acetaminofen je obsažen v mnoha volně prodejných produktech (jako je lék nachlazení nebo sinus) a pokud jsou tyto produkty užívány kromě acetaminofenu, je možné užít celkové dávky, které jsou vyšší než doporučená maximální dávka. Při užívání léků proti bolesti nebo kombinací léků proti bolesti zkontrolujte, zda obsahují acetaminofen, aby bylo zajištěno, že větší množství doporučené dávky není užíváno omylem.

Pro silnější úlevu od bolesti se acetaminofen kombinuje s drogami narkotického typu. Tyto léky lze získat pouze na lékařský předpis.

Kombinace acetaminofenů

U středně silné bolesti může lékař předepsat kombinovanou pilulku s acetaminofenem a omamnou látkou.

• Acetaminofen s kodeinem (Tylenol s kodeinem, kapitál a kodein, fenafen s kodeinem)
• Acetaminofen s hydrokodonem (Vicodin, Anexsia, Anodynos-DHC, Bancap HC, Co-Gesic, Dolacet, Lortab, Margesic H, Medipain 5, Norcet, Stagesic, T-Gesic, Zydone)
• Acetaminofen s oxykodonem (Percocet, Roxicet, Endocet, Roxilox, Tylox)

Je obtížné zhodnotit relativní sílu různých léků, protože všechny léky ovlivňují lidi různě.

• Tylenol s kodeinem není silnější než odpovídající dávka ibuprofenu. Má také nepříjemné vedlejší účinky, jako je nevolnost, zvracení, zácpa a dezorientace. Kodein musí být v těle přeměněn na morfin, aby byl účinný. Někteří lidé postrádají enzym nezbytný pro konverzi. U těchto lidí není kodein účinný.
• Vicodin je pravděpodobně dvakrát silnější než acetaminofen nebo jakýkoli NSAID a má málo vedlejších účinků. Užívání však může vést k závislosti a je stále více zneužíváno, takže jeho používání by mělo být omezeno (méně než týden), s výjimkou případů, kdy je pod vedením lékaře nebo specialisty na léčbu bolesti. U některých lidí existuje možnost narkotické závislosti.
• Percocet je pravděpodobně silnější než Vicodin a je velmi podobný ve svých profilech bezpečnosti a vedlejších účinků. Hlavním vedlejším účinkem obou je zácpa.

Účinným způsobem užívání těchto léků pro krátkodobou bolest vyplývající z něčeho, jako je poranění nebo ledvinový kámen, je vzít pravidelnou dávku NSAID, jako je ibuprofen, a poté podle potřeby vzít Percocet nebo Vicodin.

Narkotické léky proti bolesti

Pro silnou bolest jsou k dispozici narkotika na předpis.

• Ve vysokých dávkách mohou ovlivnit dýchání. V některých případech mohou narkotika vést k smrti, pokud osoba přestane dýchat. U léků užívaných ústy je méně pravděpodobné, že ovlivní dýchání.
• Lékař musí dohlížet na úpravu dávky.

Narkotika, stejně jako všechny léky proti bolesti, lze použít pro akutní i chronickou bolest.

• Akutní bolest je bolest, která se očekává po nějaké události, jako je zranění nebo chirurgický zákrok a která po uzdravení zmizí.
• Chronická bolest je bolest, která přetrvává po očekávané době hojení nebo je způsobena základním onemocněním.

Narkotika jsou také rozdělena do kategorií, nazvaných Plány, vládou. Sloučeniny hydrokodonu, jako je Vicodin, původně Schedule III, jsou nyní Schedule II s mnoha dalšími narkotiky. Pro pacienta je hlavní rozdíl v tom, že lékař může zavolat nebo faxovat na předpis podle předpisu III do lékárny, zatímco léky podle plánu II vyžadují předpis proti neoprávněné manipulaci, který musí pacient doručit přímo do lékárny.

Narkotika lze klasifikovat buď jako okamžité uvolňování, s účinkem trvajícím několik hodin, nebo s trvalým uvolňováním, s účinky přetrvávajícími kdekoli od osmi hodin do tří dnů. Lékaři používají formy s trvalým uvolňováním primárně pro chronickou bolest, kde existuje neustálá potřeba úlevy od bolesti. Záměrem je, že poskytováním neustálé úlevy se může osoba trpící chronickou bolestí soustředit na prožívání svého života (zachování funkce), než aby se neustále obávala užívání další tablety. Tímto způsobem lékaři doufají, že výskyt závislosti bude minimalizován.

Léky s okamžitým uvolňováním se používají při léčbě akutní bolesti a chronické bolesti k léčbě průlomové bolesti nebo krátkodobé (až asi hodinové) bolesti, ke které dochází z důvodu zvýšené aktivity nebo někdy bezdůvodně. Existuje mnoho běžně předepsaných léků s okamžitým uvolňováním, včetně přípravků morfin, oxykodon, hydromorfon, meperidin, oxymorfon a fentanyl. Většina z těchto léků jsou prášky. Fentanyl je dodáván ve dvou přípravcích, Actiq a Fentora, které umožňují jeho vstřebávání do krevního řečiště sliznicí úst nebo kůže. Actiq a Fentora mají výhodu rychlého nástupu a byly schváleny FDA pro průlomovou bolest při rakovině.

Následuje pět běžně předepisovaných narkotických léků s prodlouženým uvolňováním:

• morfin (MS Contin, Avinza, Kadain, Oramorph)
• oxycodon (OxyContin, Roxicodone, M-oxy, ETH-Oxydose, Oxyfast, OxylR)
• fentanyl (Duragesic, Fentanyl Patch)
• oxymorphone (Opana)
• methadon (Methadose)

Meperidin (Demerol) není velmi účinný lék na orální bolest a neměl by se používat jako takový. U všech opioidů jsou hlavními vedlejšími účinky sedace, nevolnost a zácpa. Každý, kdo užívá narkotika, by měl léčit možnou zácpu udržováním vysokého příjmu tekutin, stravy s vysokým obsahem vlákniny a používání změkčovačů stolice.

Účelem předepisování opioidů pro chronickou bolest je umožnit, aby někdo, kdo je v bolesti, fungoval normálněji. Pokud je někdo příliš utlumený od opioidů, aby fungoval, pak by předepsané léky měly být přehodnoceny nebo by měla být použita pumpa pro dodání léků do intratekálního prostoru (do mozkomíšního moku obklopujícího mozek a míchu).

Většina lidí, kteří používají chronickou opioidní terapii, jezdí. Před přijetím léků proti bolesti a řízení vozidla, obsluhováním těžkých strojů nebo před jakoukoli prací, která by mohla ohrozit pacienta nebo jiné osoby, se poraďte s předepisujícím lékařem. Pokud se někdo, kdo užívá opioidy, účastní dopravní nehody, může být za řízení ovlivněn řízením vozidla.

Dalším léčivým přípravkem na narkotickou bolest s trvalým uvolňováním je tramadol (Ultram ER). Byl zařazen do Plánu IV agenturou FDA, protože u tohoto léku existuje značný potenciál zneužití. I když je to méně silné analgetikum než ostatní „plánovaná“ narkotika, je velmi užitečné u některých pacientů s chronickou bolestí, kteří nevyžadují silnější analgetika, a také u pacientů, kteří mají v anamnéze zneužívání návykových látek, jejichž lékaři se chtějí vyhnout plánovaným lékům.

Zneužívání drog, závislost a stažení

Hlavním problémem při předepisování opioidů je zajistit, aby byly použity k léčbě bolesti a aby nebyly zneužívány k euforickému účinku, který někteří lidé získají, když je vezmou. Federální vláda požaduje, aby lékaři, kteří předepisují opioidy, tak činili za legitimním lékařským účelem a nepředepisovali ani zneužívání nebo zneužívání. Každá Státní lékařská rada rozšiřuje tyto předepsané požadavky. Například by lékaři měli provést fyzickou prohlídku u každého pacienta, kterému jsou předepisovány léky, což by předepisování těchto léků na internetu bylo nezákonné. Tyto otázky jsou obzvláště znepokojivé v tom, že největší oblastí růstu zneužívání drog je používání léků na předpis spíše než pouličních drog.

Mnoho pacientů se obává závislosti. Závislost je matoucí slovo v tom, že má dva významy: fyzickou závislost a psychologickou závislost.

Fyzické přidání znamená, že tělo je zvyklé mít na palubě narkotika. Náhlé zastavení léčby může vést k abstinenčním příznakům, jako jsou:

• příznaky podobné chřipce,
• nevolnost,
• zvracení,
• průjem,
• bolesti kostí,
• máte pocit, že „vylezete z kůže“
• husí kůže,
• zimnice,
• chvění a
• potíže se spánkem.

Všechny tyto příznaky jsou lékařským problémem a měly by být léčeny lékařsky. Nepřestávejte užívat opioidy, pokud to není pod vedením lékaře.

Psychologická závislost se týká touhy po narkotikách, kde ústředním bodem života člověka jsou opioidy. Mozky některých lidí jsou pevně dychtivé toužit po narkotikách. Ovládání této jednotky je obtížné a vyžaduje zvláštní lékařské ošetření. Pacienti trpící psychologickou závislostí nejsou vhodnými kandidáty na narkotickou léčbu k léčbě bolesti.

Americká opioidní krize

Podle Národního institutu pro zneužívání drog denně zemře více než 90 Američanů na předávkování opioidy, včetně látek proti bolesti na předpis, heroinu a syntetických opioidů, jako je Fentanyl.

V roce 2015 zemřelo na předávkování opioidy více než 33 000 Američanů. Toto je nyní považováno za národní krizi, která ovlivňuje veřejné zdraví, a má také hospodářské a sociální dopady. Odhady CDC (Centra pro kontrolu a prevenci nemocí) odhadují, že samotné zneužívání opioidů stojí 78, 5 miliardy USD ročně.

Statistiky zneužívání u pacientů předepsaných opioidů na předpis

• Asi 21-29% pacientů předepisovalo opioidy pro chronickou bolest
• U asi 8 až 12% se vyvine opioidní porucha
• Přibližně 5% pacientů, kteří zneužívají opioidy na předpis, přechází na heroin

Mezi další problémy spojené s opioidní krizí patří novorozenecký abstinenční syndrom mezi dětmi narozenými matkám, které zneužívají opioidy na předpis, a šíření hepatitidy C a HIV v důsledku injekčního užívání drog.

Léky proti bolesti, kterým je třeba se vyhnout

Kromě Tylenolu s kodeinem a perorálním demerolem by se pravděpodobně nemělo vyhýbat některým dalším lékům proti bolesti z několika různých důvodů.

Některé léky prostě nefungují dobře, zatímco jiné mají významné vedlejší účinky, které mohou být občas nebezpečné. Levnější léky jsou často stejně účinné jako drahé léky.

Vyhněte se těmto:

• pentazocin (Talwin) má velmi malý účinek na zmírnění bolesti a je silně spojen se závislostí. Jako lék proti bolesti nemá význam.
• propoxypen (Darvon, Darvocet) nemá ve srovnání s jinými možnostmi žádný významný úlevu od bolesti. V roce 2010 agentura FDA odstranila na americký trh propoxyfen a jeho deriváty.