: Co potřebujete vědět

inhibitory a jak tato třída léků může být dalším velkým průlomem při léčbě vysokého cholesterolu. Chcete-li pochopit, jak tato nová třída léků funguje, musíte nejprve porozumět genu PCSK9.

Přečtěte si informace o tomto genu, jak ovlivňuje hladinu cholesterolu v krvi a jak výzkumníci tyto informace používají k vytvoření nových léčebných postupů pro všeobsažný problém.

PCSK9Gen PCSK9

Všichni máme gen nazvaný proprotein convertase subtilisin / kexin typ 9 (PCSK9). Tento gen přímo ovlivňuje počet receptorů lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) v těle. LDL receptory pomáhají regulovat množství LDL cholesterolu, který vstupuje do krevního oběhu. Většina LDL receptorů se nachází na povrchu jater.

Určité mutace genu PCSK9 mohou snížit počet LDL receptorů. To může způsobit dědičnou formu vysokého cholesterolu, známého jako hypercholesterolemie. Vysoký LDL cholesterol může vést k kardiovaskulárním onemocněním, srdečnímu infarktu nebo mrtvici.

Typy PCSK9Typy léčiv PCSK9 a jejich účinnost

PCSK9 léky potlačují enzym PCSK9 exprimovaný genem. Proto jsou nazývány inhibitory PCSK9.

V srpnu 2015 schválila Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) evolokumab (Repatha), inhibitor PCSK9 společnosti Amgen. V klinických studiích lidé, kteří užívali evolokumab po dobu jednoho roku, snížili svůj LDL cholesterol o přibližně 60% ve srovnání s kontrolní skupinou. O rok později mírně více než 2% pacientů ve skupině se standardní terapií mělo závažnou srdeční příhodu ve srovnání s méně než 1% těch, kteří užívali evolokumab.

V červenci 2015 FDA schválil alirocumab (Praluent). Nedávná klinická studie měla podobný úspěch při snižování LDL cholesterolu. Pouze u 1,7% pacientů došlo během 78týdenní studie k nějakému typu srdeční události.

Nežádoucí účinky a rizika

Všechny léky mohou mít vedlejší účinky. Nežádoucí účinky byly hlášeny u 69% lidí užívajících evolokumab v klinických studiích. Opuch v místě vpichu nebo vyrážka, bolesti končetin a únava byly některé z hlášených nežádoucích účinků. Méně než 1 procento událo duševní zmatenost, obtížnost soustředění nebo jiné neurogenetické problémy.

V studiích s alirocumabem byly nežádoucí účinky hlášeny u 81% účastníků léčby. Ty zahrnovaly reakce v místě vpichu, bolesti svalů a události spojené s očima. Mírně více než 1 procento účastníků hlásilo neurokognitivní nežádoucí příhody.Patří mezi ně poruchy paměti a zmatenost.

Dlouhodobé vedlejší účinky a rizika nejsou dosud známy.

PorovnáníPCSK9 Léky a statiny: Jak porovnávají

Jak inhibitory PCSK9, tak statiny jsou účinné při snižování LDL cholesterolu.

Statiny působí blokováním HMG-CoA reduktázy. To je enzym, který vaše játra používá k tvorbě cholesterolu. Statiny také pomáhají Vašemu tělu znovu absorbovat zbytky cholesterolu z vašich tepen. Většina lidí může užívat statiny bez potíží, ale někteří lidé nemohou snášet vedlejší účinky, jako jsou trávicí problémy a bolest svalů. Statiny jsou již dlouhou dobu a lékař vám může poskytnout informace o tom, jak dlouhodobě působí. Jsou k dispozici ve značkách a generických tabletách a jsou velmi cenově dostupné.

Inhibitory PCSK9 mohou poskytnout jinou možnost léčby u lidí, kteří mají vysoký LDL cholesterol, jsou vystaveni vysokému riziku kardiovaskulárních onemocnění a nemohou tolerovat statiny. Tyto novější léky vyžadují injekce každé dva až čtyři týdny. Dosud nemáme dostatek informací, abychom věděli, jak inhibitory PCSK9 v průběhu času snižují kardiovaskulární příhody.

TakeawayJak toto působí léčbu vysokého cholesterolu?

Podle středisek Spojených států pro kontrolu a prevenci nemocí má 73,5 milionu dospělých ve Spojených státech vysoký cholesterol LDL. Statiny jsou v současné době léčbou první linie pro ty, kteří nemohou kontrolovat svůj cholesterol dietou a cvičením.

Inhibitory PCSK9 se mohou stát životaschopnou alternativní léčbou u lidí, kteří nemohou užívat statiny.

Pokračujte ve čtení: Kontrola cholesterolu: Inhibitory PCSK9 vs. Statiny